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较新的非甾体类抗炎药有哪些

http://zhuanti.qm120.com 2005-11-24 17:54:46

关键词:类风湿性关节炎

  非甾体类抗炎药可谓层出不穷,每年都有新品出现,现介绍几种如下:

  (1)尼美舒利(怡美力,Nimnesulide)为4—硝基—2—苯氧基甲烷磺酰,甲磺酰基作为活性基因,具有高度选择性抑制环氧化酶—2的活性,对环氧化酶—1不发挥作用,不影响胃内保护前列腺素的合成,但能发挥有效的抗炎作用,从而减少了其他非甾体类抗炎药常见的消化道溃疡和出血的副作用。服后1—2小时达最大血药浓度,半衰期为2。3小时。有效治疗浓度持续6二·8小时。副作用较少,有严重肝肾功能不全者慎用。

  (2)诺松(Oxaprozin) 为恶丙嗪肠溶片。具有抗炎、镇痛、解热作用。对消化道作用轻微,而且药效具有持久性。偶有恶心、胃部不适、腹胀、口渴、头晕、困倦等副作用。凡有消化道溃疡、严重肝肾疾病、血液病;以及小儿,妊娠期;哺乳期妇女,对本病过敏者禁用。  
  (3)诺德伦与诺松相同。

  (4)乐松(Loxonin)  属丙酸类消炎镇痛药。乐松为前体药,在消化道内无活性,被吸收后转变成活性体,竞争性结合环氧化酶,抑制前列腺素的合成,对消化道副作用变得更小。其半衰期为1.3小时,24小时后基本上从血中消失,无体内蓄积,服用安全。具有强效且均衡的镇痛、抗炎、解热作用,起效迅速。有消化性溃疡、心、肝;肾功能障碍、血液学异常;过敏者慎用或忌用。每次60毫克,1日3次。  

  (5)优妥(Ranuldil)  有效成分是阿西美辛,为吲哚美辛的前体药,口服后大部分由小肠吸收,再经肝脏代谢转变为吲哚美辛方能发挥其疗效。为吲哚衍生物中筛选出的具有强抗炎活性和低溃疡诱发率的药物。每日服一片90毫克的缓释胶囊,内含 30毫克速释颗粒和60毫克缓释颗粒。

  (6)莫比可(Mobic)  又称美洛昔康。属烯醇酸类。是一种新型的选择性环氧化酶—2抑制剂,针对环氧化酶—2诱导酶控制前列腺素合成,从而达到抗炎、镇痛的目的。但对参与保护胃肠道的一些前列腺素的合成抑制作用较弱。因此具有理想的胃肠道耐受性,以颈胃肠道副反应较少。半衰期20小时;每天只需服1次,每次7.5—15毫克。

  (7)双氯芬酸钠(扶他林,Sodium Diclofenac)系中外合资生产,国产同类药为双氯灭痛。该药的抗炎、止痛和解热作用强;剂量小,副作用少,多为轻微且可逆,其中大部分为轻中度的胃肠道反应,老年和儿童病人的耐受性均好。每次25~50毫克,每日3次。双氯芬酸钠缓释片;,采用独特的蜡基质骨架和凝胶包衣相结合的先进双重缓释技术,服药后镇痛颗粒平稳释放,确保镇痛抗炎疗效持续24小时,所以每天只需口服1-2片,即 75—150毫克。

  (8)戴芬  为双氯芬酸钠双释放胶囊。将某一单位剂量的药物活性成分均匀分散至几百个小颗粒内,每粒胶囊含75毫克双氯芬酸钠。其中25毫克为速释肠溶颗粒,可迅速释放缓解症状,其余50毫克为缓释颗粒,维持长时间平稳持久药效。每日 1次服用75~150毫克。 

  (9)英太青  为双氯芬酸钠缓释胶囊,血药浓度平稳,可避免峰谷现象,使病人耐受性增高。每次50毫克,1日2次。

  (10)奥斯克  每片含双氯芬酸钠50毫克和米索前列醇 200微克。前者能抗炎,后者有保护胃黏膜作用,两者兼顾,相得益彰溉达到了缓解疼痛和改善活动的目的,又减少了胃肠溃疡发病率。由于米索前列醇能导致子宫平滑肌收缩;所以孕妇禁用。每次50毫克,1日2次。

  (11)萘丁美酮(萘普酮,Nabtumetone)  是一种长效的非甾体类抗炎药,它是—种前体药。口服吸收后,主要迅速代谢为活性代谢产物6—甲氧基—2—萘乙酸。后者为前列腺素合成的强抑制剂,因而本品有很强的消炎镇痛作用。它具有萘普生相同的疗效,但副作用却较少,仅见头昏、恶心、纳差等,并且在长期服用后会逐渐消失。剂量为I克。每晚1次。

  (12)西乐葆(塞来昔布,Celecoxib)和万络(罗非昔布,Rofe-coxib)  这两种药在化学结构上有一定的差异,但药理机制和药效方面大致相同。在治疗剂量或大于治疗剂量的一定范围内,它们主要抑制环氧化酶—2,而不抑制环氧化酶—1。应用时出现镇痛、抗炎疗效而少出现胃黏膜损害,体现了卓越的安全性。它们不仅镇痛与抗炎效果与目前使用的非甾体类抗炎药相当,而且不良反应发生率很低,被认为是目前消炎和镇痛最安全的药物之一。西乐葆100~200毫克,每日2次。万络12.5—25毫克,每日1次。

(本文来源:网络)