拉米夫定（中文说明书）

　　　　[通用名称] lamivadin，拉米夫定

　　　　[化学名称]（2r-顺式）-4氨基-1（2-羟甲基1，3-氧硫杂交环戊-5基）1h-嘧啶-2酮

　　　　[药理作用及作用特点] 本品口服吸收后，经门静脉到达肝脏，然后进入肝细胞，在细胞内转换成活性三磷酸盐。本品的5’三磷酸化合物低浓度时，能竞争性地抑制d hbv编码的dna聚合酶，结合到新合成的hbv dna中，这种结合使dna链的延长终止，从而抑制病毒dna的复制。　　　　本品作用特点为： 　　①为纯左旋体（一）-对映体脱氧胞嘧啶类似物，与天然苷构型完全相反，因此对人体细胞毒性较小； 　　②作用快：1～3周就可以见hbv dna浓度下降，甚至转阴，服药期间疗效好，能保持良好的转阴状态；服药12周，alt复常率达60%；能显著改善肝脏的炎症性病变，减少肝纤维化的进展，并使乙型肝炎e抗原（hbeag）的血清转换率增加，在进行长期治疗时耐受性良好； 　　③本品不抑制共价闭合环状dna（cccdna），因此停药后易反跳，故需长期服药； 　　④ymdd变异株产生是本品耐药的主要原因，据iii期临床研究显示，用本品治疗1年后，从14%～32%的病例中检测到ymdd变异株；⑤费用较低，患者顺从性好。

　　　　[药代动力学]　吸收：口服给药后迅速吸收，tmax为 0.5～1h，绝对生物利用度稳定在80%～85%，食物能延缓本品的吸收，但不影响吸收的程度。分布：给药后广泛分布于人体，表面分布容积（vd）为1.3～1.5l/kg,提示本品除可在循环系统流动外,还可穿透组织,这种特异性可能有利于药物修复hbv感染的肝细胞;血浆蛋白结合率在100ng/ml的浓度下为35%～50%,但浓度＞100ng/ml时蛋白结合率＜10%;本品还可通过血脑屏障进入脑脊液.代谢与清除:在口服给药后24h内,大约90%以原型或(和)大约5%～10%以反式亚砜的形式一并从尿中排泄,其消除半衰期为5～7h。

　　　　[适应证]　用于乙型肝炎病毒复制的慢性乙型肝炎及艾滋病的辅助治疗。

　　　　[用法与用量]　 艾滋病：150mg,po,bid,与齐多夫定合用（对于体重不足50kg的成年人，4mg/kg,bid，直到最高剂量150mg）;慢性乙型肝炎：100mg/d,疗程为12周。

　　　　[不良反应]　常见的有上呼吸道感染样症状，如头痛、恶心、身体不适、腹痛和腹泻等。

　　　　[注意事项] 　　①对本品过敏者禁用；　　②对于肌酐清除率＜30ml/min的患者，不建议使用本品；　　③妊娠期间一般不应使用；　　④与具有相同排泄机制的药物（如甲氧芐啶）同时使用时，本品血药浓度可增加40%，无临床意义，但有肾脏功能损害的患者应注意：　　⑤目前尚无16岁以下患者的疗效和安全性资料；　　⑥本品停药后，容易反跳，因此停药期间，每月要复查血清alt，如正常，则3个月要检测1次hbeag或hbv dna，如果由阴性转为阳性，则必须要重新开始第一轮治疗。

　　　　[参考价格]　零售价：266元/ 盒

　　　　[贮存条件] 遮光、密封、阴凉、干燥处保存；有效期2年

　　　　[生产厂家] 威康英国行动有限公司

　　　　[批准文号] 国药准字x-19990172