苯巴比妥(phenobarbital)

它是长效的镇静催眠剂，因是酶诱导剂，在肝病时可用于退黄。
作用机制：（1）诱导脲嘧啶二磷酸葡萄糖醛酸转移酶，促使胆红素与葡萄糖醛酸结合，加速其从肠道和尿中排泄；（2）诱导肝内Y蛋白，促进胆红素运输；（3）诱导毛细胆管膜上的Na+／K+-ATP酶活性，使胆汁分泌增加，诱导胆固醇降解酶，促使胆固醇分解成胆酸排出体外，从而增加胆汁和胆酸的生成。

临床应用：剂量30-60mg,每日3次，通常5-7日黄疸开始下降，2周血清胆红素水平可下降40％-60％，疗程4-8周。主要用以治疗肝内胆汁淤滞，对肝脏有轻微损害，对肝功损害较重的慢性肝病须慎用。

(phenobarbital)

【别名】鲁米那等。

【主要成分】。

【药理作用】为长效巴比妥类，具有镇静、催眠、抗惊厥作用。并可抗癫痫，对癫痫大发作与局限性发作及癫痫持续状态有良效；对癫痫小发作疗效差；而对精神运动性发作则往往无效，且单用本药治疗时还可能使发作加重。本品还有增强解热镇痛药之作用，并能诱导肝脏微粒体葡萄糖醛酸转移酶活性，促进胆红素与葡萄糖醛酸结合，降低血浆胆红素浓度，治疗新生儿脑核性黄疸。口服易被吸收。可分布于各组织与体液，但进入脑组织慢。口服需0．5～1小时才起效。肝脏转化物及部分原形（约30％）经肾排出体外，肾小管有再吸收作用，使作用持续时间延长。

【适应证】用于镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫，麻醉前给药，与解热镇痛药配伍应用，以增强其作用。也用于新生儿脑核性黄疸的治疗。

【不良反应】常见为困倦、头晕、精神不振和宿醉症状。本类药物常可出现过敏反应，如皮炎、红斑，严重可出现皮肤疱疹、剥脱性皮炎及哮喘等。

【禁忌证】严重肺功能不全（如肺气肿）、支气管哮喘及颅脑损伤呼吸中枢受抑制者慎用或禁用；严重肝肾功能不全者、肝硬化者禁用。

【用法用量】口服，常用量，15～150mg/次，30～200mg/日。极量，1次250mg，1日500mg。镇静、抗癫痫：15～36mg/次，3次/日。催眠：30～90mg/次，睡前服1次。

【注意事项】1、用药后可出现头晕、困倦等后遗效应，久用可产生耐受性及依赖性。多次连用应警惕蓄积中毒。2、少数患者可出现皮疹、药热、剥脱性皮炎等过敏反应。3、长期用于治疗癫痫时不可突然停药，以免引起癫痫发作，甚至出现癫痫持续状态。4、一般应用5～10倍催眠量时可引起中度中毒，10～15倍则重度中毒，血浓度高于8～10mg/100ml时，有生命危险。急性中毒症状为昏睡，进而呼吸浅表，通气量大减，最后呼吸衰竭而死亡。5、本品或其他巴比妥类药物中毒的急救：口服本品未超过3小时者，可用大量温生理盐水或1∶2000的高锰酸钾溶液洗胃（注意防止液体流入气管内，以免引起吸入性肺炎）。洗毕，再以10～15g硫酸钠（忌用硫酸镁）导泻。并给予碳酸氢钠或乳酸钠碱化尿液，减少在肾小管中的重吸收，加速药物排泄。亦可用甘露醇等利尿剂增加尿量，促进药物排除。又因呼吸抑制所致的呼吸性酸中毒时，可促进药物进入中枢，加重中毒反应，因此保证呼吸道通畅尤为重要，必要时进行气管切开或气管插管，吸氧或人工呼吸。亦可适当给予中枢兴奋药。血压偏低时，可静滴葡萄糖盐水或低分子右旋糖酐。6、为肝药酶诱导剂，因此可使双香豆素、氢化可的松、地塞米松、睾丸酮、雌激素、孕激素、口服避孕药、氯丙嗪、氯霉素、多西环素、灰黄霉素、地高辛、洋地黄毒苷及苯妥英钠等药，合用时代谢加速，疗效降低；也可使在体内活化的药物作用增加，如环磷酰胺等。