超强度地尔硫卓用于高血压和心绞痛

　　欧洲药物输送系统领域的先驱Ethypharm公司宣布：美国推出了一种老心血管药地尔硫卓(Ⅰ)的360mg超大剂量新配方，该药品由HMR(Aventis)公司生产并销售。这种每日给药一次的新规格，是利用Ethypharm开发的MulticapsSRHD(高密度)系统配方成微粒组成的胶囊。此产品增强了(Ⅰ)系列产品的地位，目前此药已有120、180、240和300mg四种规格。为治疗高血压和心绞痛，医生要为部分患有严重心脏疾病的患者处方高强度的(Ⅰ)。由于药物的可接受性和依从性问题，至今心脏专家所开处方必须是每剂两粒胶囊，180mg/胶囊。其原因是还没有技术可将360mg强度的药物放在一粒患者可接受的胶囊内的。另一个限制是为保证对患者24小时有效和可靠治疗所需的药代动力学的特征。360mg强度的药代动力学是目前规格的延续，从而被看作是同系产品的延伸(ANDA)。为满足要求尽快上市，Ethypharm采用了MulticapsSRHD(高密度)系统，将数百个高度装填活性成分的小微粒用聚合膜自动包衣。此过程不需任何有机溶剂。Ethypharm还将此专利输送系统用于几个公司自己开发的项目中，其中包括几种规格的，特别是将MulticapsSR技术用在每日两次口服的给药方案。目前，MulticapsSR在美国和日本正在进行III期临床。此外，Ethypharm已在一些国家开发和上市了每日两次的配方，包括法国、德国、英国和加拿大。